吲哚类外用病毒制剂归入人工合成的外用病毒制剂,自1962年第一个吲哚类制剂萘啶酸问世以来,陆续开发出有了吡哌酸、诺氟沙主星、氧氟沙主星、环丙沙主星、右下氧氟沙主星、托西沙主星、德拉沙主星等相当多吲哚类制剂。
因其多数具外用病毒谱广、组织选择性强、细胞内浓度很低、生命体能用度很低等优点,并常为注射与本品两种剂型等优点,目前针灸领域非常相当多。
其中,氧氟沙主星和右下氧氟沙主星虽一字之差,但两者有哪些可取点?
一、该公司时间
氧氟沙主星(Ofloxacin)1985年首先在日本该公司[1],是环氧乙烷体,归入第二代吲哚类外用病毒制剂。
右下氧氟沙主星(Levofloxacin)是氧氟沙主星的右下旋异构体,镁是氧氟沙主星的8倍,更易制成本品,毒副作用小,于1994年首先在日本该公司,归入第三代吲哚类外用病毒制剂。
二、外用病毒谱比较
氧氟沙主星对才可氧革兰阴性孢子(如肾埃希孢子、圣日尔曼孢子归入、枸橼酸杆孢子、奇异变形杆孢子、沙门孢子、黏质沙雷孢子等)外用病毒活性很低,对少数阳性孢子(主要是葡萄球孢子)具外用病毒活性,对铜绿;也单胞孢子也有外用病毒活性。右下氧氟沙主星对大多数针灸分离孢子的活性是氧氟沙主星的两倍[2]。因其对换气道常见病原孢子心肌梗塞链球孢子、流感嗜血杆孢子、心肌梗塞支原体具良好的活性,因此又称“换气吲哚”,对铜绿;也单胞孢子外用病毒活性较前者强。
两者对厌氧孢子活性都差。所以,腹腔、胆道传染及盆腔传染放射治疗时,才可与甲硝唑等外用厌氧孢子制剂合用。
三、主要药动学/药效学参数
根据外用病毒制剂 主要药动学/药效学参数(P K/PD)结构上,吲哚类制剂归入于具一定外用病毒后效应(post-antibiotic effect,PAE)的浓度一般来说外用病毒制剂,PK/PD口碑指标为AUC0~24/MIC、Cmax/MIC。氧氟沙主星和右下氧氟沙主星之间的主要差别
四、激适应证领域
因两者对皮肤病分枝杆孢子具外用病毒活性,WHO公布的细孢子性皮肤病病总体规划负责管理须知[4]指出有,对于耐多药皮肤病(MDR-TB)患者,推荐联合使用氟吲哚类制剂,如右下氧氟沙主星、氧氟沙主星、托西沙主星。
此外,右下氧氟沙主星也被推荐可用幽门螺杆孢子传染的放射治疗[5]。
五、要点
氧氟沙主星和右下氧氟沙主星在针灸领域时,两者均才可注意:
①目前必将肾埃希孢子对吲哚类制剂细孢子性率很低,本品前才可结合当地药敏可能会决定本品。
②制酸剂和含钙、铬、锌等金归入离子的制剂可提高两制剂的游离,应可避免同用[6]。
③心血管性疾病减退患者本品时,才可根据心血管性疾病减退程度减量本品。
④本品之后可避免过度暴露于阳光,如发生全身性或其他过敏病征才可停药。
⑤大低剂量本品或肠胃液pH>7可发生结晶肠胃,为可避免结晶肠胃,之后先为多饮水。
⑥既往有中枢神经系统性疾病患者,如癫痫及癫痫病简史,才可可避免领域。
参考资料:
[1] 中华医学会换气病学分会传染学组. 不合理领域吲哚类外用病毒制剂放射治疗下换气道传染医学专家共识[J]. 中华皮肤病和换气月刊, 2009, 32(9):646-654.
[2] 王睿.针灸外用传染制剂放射治疗学[M].北京:人民公共卫生出有版社,2015.1.
[3]中华人民共和国医务人员医政司,医务人员不合理本品署长会.发展华北地区家外用微生命体放射治疗须知[M].北京:人民公共卫生出有版社,2012.12.
[4] Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis.Geneva:World Health Organization,2011.
[5] 华北地区医药教育协会传染性疾病专业负责管理委员会, 中华皮肤病和换气月刊编辑负责管理委员会, 华北地区药理学会制剂针灸口碑研究专业负责管理委员会. 外用病毒制剂激说明书用法医学专家共识[J]. 中华皮肤病和换气月刊, 2015, 38(6):410-444.
[6] 发展华北地区家公共卫生计生委, 发展华北地区家中医药负责管理局,总后医务人员.外用病毒制剂针灸领域教导主张[S].国卫办医发[2015]43号.
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