常用抗癫痫药物介绍

患者和家庭成员通过了解这部分内容可以对所服用的药物有个初步的认识，同时能有效地监测药物的不良反应，对患者积极配合医生医治及完善服药的自我管理非常有益。

经常使用药物

传统抗癫痫药物：卡马西平(得理多)、丙戊酸钠(德巴金)、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、氯硝西泮(氯硝安定)、西地泮(安定);

新型抗癫痫药：氨已烯酸、拉莫三嗪、托吡酯、加巴喷丁、非氨酯、奥卡西平、噻加宾、唑尼沙胺。

现将经常使用抗癫痫药物的适应症、经常使用剂量、不良反应等做1简单介绍。

1

卡马西平(carbamazepine,CBZ)

卡马西平国内商品名有痛痉宁、痛可宁等，国外商品名为Tegretol(得理多)。70年代临床用于抗癫痫医治。

1

适应证

主要用于部份性发作，亦可用于全面性强直阵挛发作。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为3001200mg;儿童为1020mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：成人100mg200mg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：在开始服药时会出现复视、头痛、眩晕、共济失调、胃肠道不适、震颤、疲劳、困乏等。但随着服药时间的延长，这些副作用逐步减弱或消失。

(2)加重肌阵挛发作、失神发作、失张力发作。

(3)特异性反应：5%15%的患者会出现皮疹，StevensJohnson综合征、狼疮、肝伤害及骨髓抑制罕见。

(4)慢性不良反应：少数患者有认知障碍、行动障碍及运动障碍。

(5)致畸性

卡马西平本身致畸性很小，但其代谢产物环氧化物有致畸性，特别在联合医治中环氧化物积蓄，使胎儿有较高的先天异常率。从轻度的异常到严重的畸形都能见到，其中脊柱裂的发生率为0.5%。

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优点

选择性疗效好;有效范围相对无平静作用;对认知功能影响小;致畸性小;相对花费少。

5

缺点

适应症谱较小;

运用之初可能有胃肠反应;有本身酶引诱作用;少数有肝脏及骨髓抑制作用;皮疹等特异性反应比较常见;有毒性代谢产物环氧化物。

2

丙戊酸(Vaiproicacid,VPA)

有丙戊酸钠及丙戊酸镁。国外商品名德巴金(Deoakine)。

1

适应证

为广谱抗癫痫药物。是全面性强直阵挛发作、失神发作、肌阵挛的首选药物，对部份性发作也有效。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为6001800mg;儿童为2030mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：成人为400mg;儿童为1015mg/kg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：胃肠道反应，如食欲不好、恶心、呕吐、消化不良、腹泻或便秘等;乏力、脱发、震颤、行动异常、高血氨症、脑病。

(2)特异性反应：血小板减少和肝酶升高。骨髓抑制、胰腺炎少见。，年龄小于2岁的患者运用多药联合医治时，致命性肝功能障碍的危险性为1/500，其危险性随着年龄增大而下落。

(3)慢性不良反应:体重增加、多囊卵巢、月经不规律、脑病和脑萎缩罕见。

(4)致畸性：在妊娠前三个月孕妇服用丙戊酸，胎儿脊柱裂的发生率为12%。也可见到其他畸形。

4

优点

适应范围广;特异反应少;认知功能影响小;无肝酶引诱作用;容易加量;有缓释剂、糖浆、注射剂等多种剂型。

5

缺点

有肝毒性;有体重增加、脱发及震颤反应;可致使胰腺炎、多囊卵巢;致畸性。

3

苯妥英(phenytoin，PHT)

1

适应证

苯妥英曾是全面性强直阵挛发作、强直发作及部份性发作的一线药物，也可用于失张力发作，但对典型失神及肌阵挛发作无效。

近年来，由于不良反应发生率较高、有效剂量与中毒剂量接近等缘由，在大多数发达国家已成为二线抗癫痫的药物。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人：200400mg;儿童：48mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：成人200300mg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：困乏、乏力、注意力不集中、构音障碍、眼震、震颤、共济失调、脑病等。

(2)特异性反应：5%10%产生皮疹，血管炎、骨髓抑制、淋巴结病及其他免疫疾病罕见。

(3)慢性不良反应：可有多系统受损。结缔组织病变包括脸部粗糙、齿龈增生、肺纤维化;皮肤症状包括多毛、痤疮等;神经系统出现无症状的周围神经病、可逆性小脑综合征;内分泌代谢系统的症状包括叶酸缺少、代谢性骨病、高血糖、甲状腺功能障碍等。

(4)致畸性：胎儿苯妥英综合征表现为各种颅面及肢体远端异常、发育缓慢及精神障碍。认为先天性芳烃氧化作用缺点可能是致使苯妥英引发胎儿畸形的缘由之一。但对此存在争议。

4

优点

选择性疗效好;有效范围内无嗜睡作用;半衰期长，一天服用1次或2次;可给予负荷剂量，快速到达稳态;价格便宜。

5

缺点

作用谱较窄;酶诱导剂;超过有效范围有神经毒性;有影响面貌的副作用;有致畸作用。

4

苯巴比妥(phenobarbital,PB)

1

适应证

全面强直阵挛性发作、部份性发作，亦可用于新生儿发作;对失神发作无效。

由于苯巴比妥存在较多的不良反应，如对认知功能有比较明显的影响等。

在发达国家已被列入第二线抗癫痫药物。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为60180mg;儿童为26mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：成人3060mg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：在有效浓度范围内可以有困乏、情绪变化、乏力、头晕、抑郁及行动和认知功能障碍。血浓度太高出现眼球震颤、构音障碍、头晕、恶心呕吐及共济失调。

(2)特异性反应：510%的病人出现皮疹。

(3)慢性不良反应：认知伤害、行动异常、注意力不集中;影响维生素D和钙离子代谢可引发骨质疏松症、骨软化;血液系统可出现巨红细胞贫血;结缔组织病变可出现肌肉痛、凝肩、Dupuytren综合征(掌挛缩症)、Peyronie综合征(阴茎纤维化)、Ledderhose综合征(足底纤维瘤);服用苯巴比妥的孕妇可致使婴儿缺少与维生素K相干的凝血因子出现凝血障碍。

(4)致畸性：严重的畸形少于其他抗癫痫药物。可以出现头围小、出身体重低。

4

优点

相对广谱，小儿可用;半衰期长，可一天服用12次;价格便宜。

5

缺点

有嗜睡作用;长时间服用可影响认知功能;小儿有相反的动作增多;为酶诱导剂;有致畸作用。

5

氯硝西泮(氯哨安定,clonazepam,CZP)

1

适应证

最常用于原发性全面性和部份性发作的辅助性医治。包括LennoxGastaut综合征。但由于副作用影响在癫痫医治中的长时间运用。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为28mg;儿童：1岁以下0.51mg;15岁13mg;612岁36mg。

(2)初始医治逐日剂量：成人在开始剂量为0.5mg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：困乏、乏力、共济失调、行动及人格改变。可产生耐药性及依赖性。少数患者发作增加。

(2)特异性反应：白细胞减少，但少见。

(3)慢性不良反应：平静，周围性水肿，认知功能障碍。

(4)致畸性：不明显。

6

乙琥胺(ethosuximide,ESM)

1

适应证

主要用于医治典型失神发作。目前国内无药。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为5001500mg;儿童为1030mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：成人在开始时为250mg，渐渐增加剂量，每次增加250mg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的副作用：疲劳、嗜睡、头痛、恶心、腹部不适、共济失调等。

(2)特异反应：比较少见，可见皮疹、全血细胞减少、狼疮样综合征等。

(3)慢性不良反应：很少见。

(4)致畸性：资料很少，目前不清。

4

优点

对失神发作特别有效;半衰期长，可每日用12次;耐受性好;药物相互作用少。

5

缺点

医治谱窄，有可能加重其他类型发作。

7

扑米酮(primidone,PRM)

1

适应证

全面强直阵挛性发作、部份性发作

2

剂量

(1)逐日保持剂量:成年人为5001000mg。

(2)初始医治逐日剂量：成人开始剂量为125mg,睡前顿服，服用数天后加量，每次加量125mg。

3

主要不良反应

与苯巴比妥类似，一般耐受性较差。

(1)与剂量有关的不良反应：嗜睡、视物模糊、共济失调、肌阵挛、眩晕、疲倦、抑郁。

(2)特异反应：皮疹的发生率为510%。

(3)慢性不良反应：认知伤害;性功能障碍;结缔组织病变;对维生素D和钙代谢有影响等。

(3)致畸性：与苯巴比妥类似。

8

托吡酯(topiramate,TGB)

1

适应证

主要用于难治性部份性发作、部份性发作继发全面性发作、LennoxGastaut综合征、婴儿痉挛及全面性发作的加用医治。

近年来已用于各种发作类型的单药医治，但对典型失神发作的疗效尚不确定。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为200400mg;儿童为36mg/kg，用于婴儿痉挛及LennoxGastaut综合征时剂量可较大，达915mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：开始剂量为25mg，每周增加25mg/d,直到保持剂量。儿童从0.51mg/kg开始，每周增加0.51mg/kg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：困乏、嗜睡、头痛、共济失调、疲倦、思惟缓慢、找词困难、感觉异常、认知障碍、震颤、胃肠道不适、厌食。儿童少汗或无汗仅见于国内病儿，发生率3%左右。

(2)特异反应：罕见。

(3)慢性不良反应：10%的患者体重下落;1.5%的患者出现肾结石。

(4)致畸性：目前不清楚。

4

优点

医治谱广;选择性疗效好;药物相互作用少;良好的药代动力学;无肝酶引诱作用;不需要监测血清药物浓度水平;对肝和血液系统无毒性作用。

5

缺点

需要经过一个较长的加量期才能到达医治剂量;认知障碍和其他神经毒性作用发生率相对高;肾结石的发生率较高;相对价格较昂贵。

9

拉莫三嗪(lamotrigine,LTG)

1

适应症

为广谱抗癫痫药，用于强直阵挛发作、肌阵挛发作、失神发作、失张力发作、强直发作及部份性发作的加药医治;也可用于LennoxGastaut综合征;

部份国家已将拉莫三嗪作为部份性发作、继发全面性发作和全面性强直阵挛发作的一线用药。患者单药医治有良好的效果。

2

剂量

(1)成人用量：若与丙戊酸钠适用，则以每次25mg，隔日1次开始，第34周增加到逐日25mg，以后每12周加量50mg，至逐日100mg，最大量为逐日200mg。若与苯妥英钠或卡马西平适用则剂量加倍。

(2)儿童用量：儿童开始每天2mg/kg，分早晚2次服，第34周增为每天5mg/kg，最大剂量不超过每天15mg/kg。如与丙戊酸钠适用，开始剂量每天为0.2mg/kg，晚间服;第34周每晚服0.5mg/kg;第5周每晚服1mg/kg。必要时每周增加1mg/kg，最大剂量不超过5mg/kg，每天1次或分2次服。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：疲乏、困乏、复视、头痛、失眠、共济失调、眼震。

(2)特异反应：皮疹的发生率为510%，儿童皮疹更常见;StevensJohnson综合征儿童中的发生率1%，成人中的发生率1‰;与丙戊酸钠联合用药时皮疹发生率增加。

(3)慢性不良反应：还没有报导。

(4)致畸性：还没有报导。

4

优点

医治谱广泛;良好的药代动力学，1天服药1次或2次;非肝酶引诱;可单药进行医治;无嗜睡作用;无长时间组织伤害和认知障碍的不良反应;不需要监测血清药物浓度水平;药物之间的相互作用少;要抗抑郁的作用。

5

缺点

需要经过一个较长的加量期才能到达医治剂量;有变态反应;皮疹发生率510%，偶见严重皮疹;相对价格较昂贵。

10

加巴喷丁(gabapentin,GBP)

1

适应症

主要用于医治难治性部份性和继发性全面性发作。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为12002400mg;儿童为100mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：成人开始剂量为第1天300mg;第2天300mg,日2次;第3天300mg/天,日3次;然后加至400mg，日3次，具体增加剂量可根据患者情况而定，每12周增加1次剂量。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：复视、眼震、头晕、头痛、震颤、共济失调、恶心、呕吐。

(2)特异反应：少见。

(3)慢性不良反应：体重增加，一些患者发作增加。

(4)致畸性：目前不清楚。

4

优点

耐受性好;良好的药代动力学;无药物相互作用;安全性和耐受性好;毒性反应少。

5

缺点

会加重肌阵挛发作和失神发作;相对价格较昂贵。

11

奥卡西平(oxcarbazepine,OXC)

1

适应症

原发性全面性强直阵挛发作、部份性发作伴或不伴继发全面性发作。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：成年人为6002400mg;5岁以上儿童为846mg/kg。

(2)初始医治逐日剂量：开始剂量为300mg,晚上服，然后增加到每天2次，以后每周增加日剂量300mg。

3

主要不良反应

(1)与剂量有关的不良反应：眩晕、构音障碍、复视、疲劳、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、震颤。

(2)特异反应：变态反应性皮疹罕见，对卡马西平过敏者25%有交叉过敏反应。

(3)慢性不良反应：低钠血症比卡马西平更常见，系统性不良反应少见。

(4)致畸性：目前不清楚。

4

优点

选择性疗效好;耐受性好;相互作用少。皮疹的发生率明显低于卡马西平。不用监测血药浓度。无本身引诱作用。

5

缺点

低钠血症的发生率高于卡马西平，与卡马西平有25%的交叉过敏反应。

12

左乙拉西坦

(Levetiracetam)

美国FDA于1999年正式批准使用。国外商品名Keppra。

1

适应症

部份性发作伴或不伴继发全面性发作的添加医治。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：10003000mg。

(2)初始医治逐日剂量：开始剂量为1000mg,每两周增加日剂量1000mg。

3

主要不良反应

无力、嗜睡、头痛、头晕、共济失调、失眠、震颤、抑郁、厌食、恶心、消化不良、腹泻、皮疹、复视等。

4

优点

作用机制不同于其他抗癫痫药物，因此可能对难治性癫痫有效;优秀的药动学;与其他药物相互作用少。

5

缺点

价格较贵。

十三

唑尼沙胺

(zonisamide)

1

适应症

全面性强直阵挛发作、强直发作、阵挛发作、部份性或部份继发全身性发作、失神发作等。

2

剂量

(1)逐日保持剂量：300mg。

(2)初始医治逐日剂量：开始剂量为100mg，每周增加日剂量100mg。

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主要不良反应

困乏、头痛、头晕、共济失调、食欲不振、、肝酶升高、皮疹等。

文章来源:百色治癫痫病的医院